云南大學碩士招生考試
866-《藥物化學》考研考試大綱
適用專業(yè):藥物化學專業(yè)
試題總分:150分
答題時間:180分鐘
一、考試目的和要求
《藥物化學》課程考試旨在了解和考查學生的藥物化學基本知識以及運用藥物化學知識分析和解決問題的能力。本課程要求學生較系統(tǒng)地掌握藥物化學基本知識,熟悉藥物化學基本理論,理解和掌握:1)藥物的分類、名稱、藥理作用與毒副作用;2)藥物的化學結(jié)構(gòu)、結(jié)構(gòu)特征與基本藥效團;3)藥物的作用靶點、藥物分子與生物大分子之間的作用方式;4)藥物的構(gòu)效關(guān)系、藥物的類似物及衍生物;5)藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)化過程;6)藥物發(fā)展的歷史、新藥設(shè)計及研究的各種創(chuàng)新性思路。
二、題型及分布
1、選擇題(涉及基本概念、基本知識、基本理論、基本性質(zhì)、基本規(guī)律等),約30分;
2、簡答題(含藥物結(jié)構(gòu)、分類與藥理作用、作用機制、構(gòu)效關(guān)系、藥物設(shè)計與研究方法等),約30分;
3、填空題(根據(jù)結(jié)構(gòu)式給出藥物的名稱或根據(jù)藥物的名稱畫出結(jié)構(gòu)式),約20分;
4、問答題(藥物的名稱、結(jié)構(gòu)及用途等),約35分;
5、藥物合成題(根據(jù)原料給出藥物合成的方法),約35分。
難易分布:較易題型40%;中等題型40%;較難題型20%
三、 考試范圍(要求掌握和了解的各章內(nèi)容)
第一章 緒論
基本要求:1、了解藥物化學的起源與發(fā)展;2、掌握藥物化學的定義成與研究內(nèi)容、藥物的命名原則。
基本概念和內(nèi)容:1、藥物化學的起源和發(fā)展;2、藥物化學的定義與研究內(nèi)容;3、藥物的命名。
第二章 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物
基本要求:1、了解中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物的分類和代表性藥物;2、掌握中樞神經(jīng)系統(tǒng)各類別中代表性藥物的結(jié)構(gòu)、藥理作用及機制、毒副作用、代謝轉(zhuǎn)化過程、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法。
基本概念及內(nèi)容:1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物的分類;2、鎮(zhèn)靜催眠藥重點藥物(異戊巴比妥、地西泮、灑石酸唑吡坦)的結(jié)構(gòu)、作用機制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法;3、抗癲癇藥物藥重點藥物(苯妥英鈉、卡馬西平、普羅加比)的結(jié)構(gòu)、作用機制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法;4、抗精神病藥物重點藥物(鹽酸氯丙嗪、氟哌啶醇、氯氮平)的結(jié)構(gòu)、作用機制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法;5、抗抑郁藥物重點藥物(鹽酸丙咪嗪、鹽酸氟西?。┑慕Y(jié)構(gòu)、作用機制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法;6、鎮(zhèn)痛藥重點藥物(鹽酸嗎啡、鹽酸哌替啶、鹽酸美沙酮、噴他佐辛)的結(jié)構(gòu)、作用機制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法;7、中樞興奮藥重點藥物(嗎啡因、吡拉西坦、鹽酸甲氯芬酯)的結(jié)構(gòu)、作用機制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法。
第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物
基本要求:1、了解外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物的分類和代表性藥物;2、掌握外周神經(jīng)系統(tǒng)各類別中代表性藥物的結(jié)構(gòu)、藥理作用及機制、毒副作用、代謝轉(zhuǎn)化過程、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法。
基本概念及內(nèi)容:1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物的分類;2、擬膽堿藥重點藥物(氯貝膽堿、溴新斯的明)的結(jié)構(gòu)、作用機制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法;3、抗膽堿藥物藥重點藥物(硫酸阿托品、氫溴酸莨菪堿、溴丙胺太林、右旋氯筒箭毒堿、泮庫溴銨)的結(jié)構(gòu)、作用機制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法;4、擬腎上腺藥重點藥物(腎上腺素、鹽酸麻黃堿、沙丁胺醇)的結(jié)構(gòu)、作用機制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法;5、組胺H1受體拮抗劑重點藥物(馬來酸氯苯那敏、鹽酸賽庚啶、鹽酸西替利嗪、咪唑斯?。┑慕Y(jié)構(gòu)、作用機制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法;6、局部麻醉藥重點藥物(鹽酸普魯卡因、鹽酸利多卡因、鹽酸達克羅寧)的結(jié)構(gòu)、作用機制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法。
第四章 循環(huán)系統(tǒng)藥物
基本要求:1、了解循環(huán)系統(tǒng)藥物的分類和代表性藥物;2、掌握循環(huán)系統(tǒng)各類別中代表性藥物的結(jié)構(gòu)、藥理作用及機制、毒副作用、代謝轉(zhuǎn)化過程、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法。
基本概念及內(nèi)容:1、循環(huán)系統(tǒng)藥物的分類;2、β-受體阻滯劑重點藥物(鹽酸普萘洛爾、灑石酸美托洛爾)的結(jié)構(gòu)、作用機制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法;3、鈣通道阻滯劑重點藥物(硝苯地平、鹽酸地爾硫卓、鹽酸維拉帕米)的結(jié)構(gòu)、作用機制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法;4、鈉、鉀通道阻滯劑重點藥物(硫酸喹尼丁、鹽酸美西律、鹽酸胺碘酮)的結(jié)構(gòu)、作用機制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法;5、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑及血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑重點藥物(卡托普利、氯沙坦)的結(jié)構(gòu)、作用機制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法;6、NO供體藥物的結(jié)構(gòu)、作用機制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法;7、強心藥(地高辛)的結(jié)構(gòu)特征、作用機制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系;8、調(diào)血脂藥物(洛伐他丁、吉非貝齊)的結(jié)構(gòu)、作用機制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法;9、抗血栓藥物(氯吡格雷、華法林鈉)的結(jié)構(gòu)、作用機制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法;10、利血平的植物來源、藥理作用及結(jié)構(gòu)特征。
第五章 消化系統(tǒng)藥物
基本要求:1、了解消化系統(tǒng)藥物的分類和代表性藥物;2、掌握消化系統(tǒng)各類別中代表性藥物的結(jié)構(gòu)、藥理作用及機制、毒副作用、代謝轉(zhuǎn)化過程、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法。
基本概念及內(nèi)容:1、消化系統(tǒng)藥物的分類;2、抗?jié)兯幬镏攸c藥物(西米替丁、鹽酸雷尼替丁、奧美拉唑)的結(jié)構(gòu)、作用機制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法;3、止吐藥重點藥物(昂丹司瓊、鹽酸地芬尼多、馬來酸硫乙拉嗪)的結(jié)構(gòu)、作用機制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法;4、促動力藥重點藥物(西沙必利、甲氧氯普胺、多潘立酮)的結(jié)構(gòu)、作用機制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法;5、肝膽疾病輔助治療藥重點藥物(聯(lián)苯雙酯、水飛薊賓、熊去氧膽酸)的結(jié)構(gòu)特征、作用機制、毒副作用及熊去氧膽酸的合成制備方法。
第六章 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥
基本要求:1、了解解熱鎮(zhèn)痛藥和用于治療風濕及類風濕性關(guān)節(jié)炎的抗炎藥物;2、掌握解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥各類別中代表性藥物的結(jié)構(gòu)、藥理作用及機制、毒副作用、代謝轉(zhuǎn)化過程、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法。
基本概念及內(nèi)容:1、解熱鎮(zhèn)痛藥物重點藥物(阿斯匹林、對乙酰氨基酚)的結(jié)構(gòu)、作用機制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法;2、非甾體抗炎藥重點藥物(羥布宗、甲酚那酸、吲哚美辛、布洛芬、萘普生、雙氯芬酸鈉、吡羅昔康、塞利西布)的結(jié)構(gòu)、作用機制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法。
第七章 抗腫瘤藥物
基本要求:1、了解抗腫瘤藥物的分類和代表性藥物;2、掌握抗腫瘤藥物各類別中代表性藥物的結(jié)構(gòu)、藥理作用及機制、毒副作用、代謝轉(zhuǎn)化過程、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法。
基本概念及內(nèi)容:1、生物烷化劑類抗腫瘤藥物(鹽酸氮芥、環(huán)磷酰胺、塞替派、卡莫司汀、白消安、順鉑)的結(jié)構(gòu)、作用機制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法;2、抗代謝類藥物(氟尿嘧啶、鹽酸阿糖胞酐、巰嘌呤、甲氨喋呤)的結(jié)構(gòu)、作用機制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系;3、抗腫瘤抗生素類藥物(放線菌素D、鹽酸平陽霉素、鹽酸多柔比星、鹽酸米托蒽醌)的結(jié)構(gòu)、作用機制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系;4、抗腫瘤植物有效成分及其衍生物(羥基喜樹堿、硫酸長春堿、紫彬醇)的結(jié)構(gòu)特征及作用機制。
第八章 抗生素
基本要求:1、了解抗生素藥物的分類和代表性藥物;2、掌握抗生素類藥物各類別中代表性藥物的結(jié)構(gòu)、藥理作用及機制、毒副作用、代謝轉(zhuǎn)化過程、構(gòu)效關(guān)系。
基本概念及內(nèi)容:1、β-內(nèi)酰胺類抗生素(青霉素鈉、苯唑西林鈉、阿莫西林、頭孢氨芐、頭孢噻肟鈉、克拉維酸鉀、氨曲南)的結(jié)構(gòu)特征、作用機制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系;2、四環(huán)素類抗生素(四環(huán)素)的結(jié)構(gòu)特征、作用機制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系;3、氨基糖苷類抗生素(鏈霉素、慶大霉素)的作用機制及毒副作用;4、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素(紅霉素、泰利霉素)的結(jié)構(gòu)特征、藥理作用及作用機制。5、氯霉素的結(jié)構(gòu)、作用機制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系及合成制備方法。
第九章 化學治療藥物
基本要求:1、了解化學治療藥物的概念、分類和代表性藥物;2、掌握化學治療藥物各類別中代表性藥物的結(jié)構(gòu)、藥理作用及機制、毒副作用、代謝轉(zhuǎn)化過程、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法。
基本概念及內(nèi)容:1、喹諾酮類抗菌藥(吡哌酸、諾氟沙星、鹽酸環(huán)丙沙星)的結(jié)構(gòu)特征、作用機制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系及合成制備方法;2、抗結(jié)核藥物(異煙肼、利福平)的結(jié)構(gòu)特征、作用機制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系;3、磺胺類藥物及抗菌增效劑(磺胺嘧啶、甲氧芐啶)的結(jié)構(gòu)及作用機制;4、抗真菌藥物(兩性霉素B、硝酸益康唑、氟康唑)的結(jié)構(gòu)特征、藥理作用及作用機制。5、抗病毒藥物(鹽酸金剛烷胺、利巴偉林、齊多夫定、阿昔洛韋)的結(jié)構(gòu)特征、作用機制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系;6、抗寄生蟲藥(阿苯達唑、吡喹酮、硫酸奎寧、磷酸氯奎、青蒿素)的結(jié)構(gòu)特征、藥理作用及機制。
第十章 利尿藥及合成降血糖藥物
基本要求:1、了解口服降血糖藥物和利尿藥的概念、分類和代表性藥物;2、掌握口服降血糖藥物和利尿藥各類別中代表性藥物的結(jié)構(gòu)、藥理作用及機制、毒副作用、代謝轉(zhuǎn)化過程、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法。
基本概念及內(nèi)容:1、糖尿病的病因及分類,口服降血糖藥(甲苯磺丁脲、格列苯脲、鹽酸二甲雙胍)的結(jié)構(gòu)特征、作用機制、毒副作用及構(gòu)效關(guān)系;2、利尿藥(呋塞米、氫氯噻嗪、乙酰唑胺、螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶)的結(jié)構(gòu)特征、作用機制、毒副作用及構(gòu)效關(guān)系。
第十一章 激素
基本要求:1、了解激素的概念、分類和代表性化合物;2、掌握前列腺素、肽類激素各類別中代表性藥物的結(jié)構(gòu)、藥理作用及機制、毒副作用、代謝轉(zhuǎn)化過程、構(gòu)效關(guān)系以及合成制備方法。
基本概念及內(nèi)容:1、激素的概念、分類和代表性化合物;2、前列腺素結(jié)構(gòu)特征、藥理作用及機制、代謝轉(zhuǎn)化過程;3、肽類激素(胰島素、降鈣素)的結(jié)構(gòu)特征、藥理作用及機制、構(gòu)效關(guān)系;4、甾體激素的結(jié)構(gòu)特征及分類、代表性藥物(雌二醇、己烯雌酚、他莫昔酚、睪酮、醋酸甲羥孕酮、左炔諾孕酮、米非司酮、氫化可的松、醋酸地塞米松)的藥理作用及機制、毒副作用、構(gòu)效關(guān)系、代謝轉(zhuǎn)化過程及重要藥物的合成制備方法。
第十二章 維生素
基本要求:1、了解維生素的概念、分類和代表性化合物;2、各類維生素代表性化合物的結(jié)構(gòu)、藥理作用及機制、毒副作用、代謝轉(zhuǎn)化過程、構(gòu)效關(guān)系。
基本概念及內(nèi)容:1、維生素的概念、分類和性質(zhì);2、脂溶性維生素(維生素A醋酸酯、維生素D3、維生素E)的結(jié)構(gòu)特征、藥理作用及機制、代謝轉(zhuǎn)化過程及構(gòu)效關(guān)系;3、水溶性維生素(維生素C、生物素)的結(jié)構(gòu)特征、藥理作用及機制。
第十三章 新藥設(shè)計與開發(fā)
基本要求:1、了解藥物作用的生物學基礎(chǔ);2、了解新藥開發(fā)的基本途徑與方法;3、了解計算機輔助的藥物設(shè)計;4、了解新藥研發(fā)中的基因技術(shù)。
基本概念及內(nèi)容:1、藥物靶點、受體、先導化合物、電子等排、前藥、軟藥等概念;2、藥物作用的生物學靶點、體內(nèi)過程、藥物理化性質(zhì)對藥效影響、藥物立體結(jié)構(gòu)對藥效影響、藥物-受體相互作用的化學本質(zhì);3、先導化合物的發(fā)現(xiàn)和優(yōu)化方法;4、計算機輔助藥物設(shè)計的基本方法;5、基因技術(shù)與反義分子。
參考文獻
[1]尤啟東. 藥物化學[M](第八版),人民衛(wèi)生出版社,2016年.